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DDR1抑制剂7rh
DDR1 Inhibitor 7rh
产品别名
1429617-90-2
DDR1抑制剂7rh
DDR1 Inhibitor 7rh
7rh
4-Ethyl-N-(3-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-5-(trifluoromethyl)-phenyl)-3-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-ylethynyl)benzamide
4-乙基-N-(3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-5-(三氟甲基)-苯基)-3-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-基乙炔基)苯甲酰胺
结构式
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C30H29F3N6O |
| Molecular weight | 546.59 |
| MDL number | MFCD30185014 |
| General description【一般描述】 | DDR1抑制剂7rh是针对盘状结构域受体-1(DDR1)的强效激酶小分子抑制剂。可抑制鼻咽癌(NPC)细胞的成瘤性。DDR1抑制剂7rh抑制癌细胞的增殖、侵袭和粘附。 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | DDR1抑制剂7rh是一种口服并具有ATP竞争性的有效DDR1选择性抑制剂，具有体外和体内的抗癌作用。 化合物7rh是一种针对含有盘菌素结构域的受体1(DDR1; IC50 = 6.8 nM, [ATP] = 100 nM)的高效、高亲和力(kd =0.6 nM)ATP竞争性抑制剂，对于包括DDR2、Bcr-abl和c-Kit(分别的IC50 = 101.4 nM, 355 nM和>10 μM)在内的其它455种激酶具有显著减低的作用。抑制剂7rh可以剂量依赖性的方式降低DDR1的表达/磷酸化以及下游的信号传导(0.1-2 μM; NCI-H23 NSCLCs)、有效抑制人类癌细胞增殖(IC50从38 nM/K562降至2.98 μM/NCI-H460)和克隆形成(IC50 = 0.56 μM/NCI-H23)。抑制剂7rh可在大鼠和小鼠中进行口服(T1/2 = 15.53 h；Tmax = 4.25 h; Cmax = 1867.5μg/L，F = 67.4％; 25mg/kg;大鼠)并在小鼠(50mg/kg/天 p.o.)中显示出对Kras(LSLG12Vgeo)肿瘤生长的体内功效。 |
产品性质
| Quality Level【质量水平】 | 100 |
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | powder |
| color【颜色】 | white to beige |
| solubility【溶解性】 | DMSO: 10 mg/mL, clear |
| storage temp.【储存温度】 | 2-8℃ |
| SMILES string | O=C(NC1=CC(C(F)(F)F)=CC(CN2CCN(C)CC2)=C1)C3=CC=C(CC)C(C#CC4=CN5C(N=C4)=CC=N5)=C3 |
| packaging【包装】 | 5, 25 mg in glass bottle |
安全信息
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
