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A64 trifluoroacetate
产品别名
A64 trifluoroacetate
5-((6-Oxo-5-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1,6-dihydropyridin-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione trifluoroacetate
结构式
基本信息
Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C18H17N5O3S · xC2HF3O2 |
Molecular weight | 383.42 (free base basis) |
PubChem Substance ID【PubChem化学物质编号】 | 329826044 |
Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | A64 是一种细胞渗透性、ATP 位点靶向吡啶酮噻唑烷二酮类化合物,作为一种有效的 HIPK2 选择性同源结构域相互作用蛋白激酶抑制剂(对 HIPK2 和 HIPK1 的 IC 50 = 74 nM 和 136 nM;[ATP] = 100μM),仅在较高浓度时影响 MPF(在 5μM;[ATP] = 10μM),对 CDK1 几乎没有作用(IC 50 >10μM)。A64 (1 μM)有效防止内质网应激剂衣霉素(1μg/mL)诱导的 HEK293 和原代大鼠运动神经元培养的 HIPK2/JNK 磷酸化和细胞死亡。通过 A64 处理抑制 HIPK2 也能有效保护大鼠运动神经元免受外源性 SOD1 G93A 或 TDP-43 表达的死亡。激酶组分析显示的 ff-靶激酶包括 DYRK1A、CSNK2A2、DAPK2、DAPK1、PIM3、CSNK2A1、PIM1(Kd 分别为 8.8、6.1、6.1、9.5、3.7、31、37 nM)和 DYRK1B (IC 50 = 62 nM)。 |
产品性质
Quality Level【质量水平】 | 100 |
Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
form【形式】 | powder |
color【颜色】 | white to beige |
solubility【溶解性】 | H2O: 10 mg/mL, clear |
storage temp.【储存温度】 | 2-8℃ |
SMILES string | O=C1NC=C(/C=C2SC(NC\2=O)=O)C=C1C3=CC=C(N4CCNCC4)N=C3.FC(F)(C(O)=O)F |
packaging【包装】 | 5, 25 mg in glass bottle |
安全信息
Pictograms【象形图】 | GHS07 |
Signal word【警示用语:】 | Warning |
Hazard Statements | H315 - H319 - H335 |
Precautionary Statements | P305 + P351 + P338 |
Hazard Classifications【危险分类】 | Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3 |
Target Organs【靶器官】 | Respiratory system |
Storage Class Code【储存分类代码】 | 13 - Non Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |