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(+)-MK-801 马来酸氢盐

(+)-MK-801 hydrogen maleate
产品编号:3279085
规格:powder
CAS NO:77086-22-7
包装规格:5 MG,25 MG,50 MG,250 MG
产品类别:进口试剂
品牌:Sigma-Aldrich
优惠价:立即咨询
产品编号包装单位单价(元)国内现货国外库存询价单
32790855 MG1530
327908525 MG3100
327908550 MG4820
3279085250 MG19280
产品别名

77086-22-7

(+)-MK-801 马来酸氢盐

(+)-MK-801 hydrogen maleate

Dizocilpine hydrogen maleate

(5S,10R)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine hydrogen maleate

(5S,10R)-(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烷-5,10-亚胺] 马来酸氢盐

地佐环平 马来酸氢盐

结构式
基本信息
Empirical Formula【经验(实验)分子式】
C16H15N · C4H4O4
Molecular weight
337.37
EC number【EC 号】
278-614-5
MDL number
MFCD00082465
PubChem Substance ID【PubChem化学物质编号】
24277988
NACRES
NA.32
General description【一般描述】
MK-801 [(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并(a,d)环庚烷-5,10 -亚胺]也称为地佐环平马来酸盐,是一种有效的抗惊厥药,具有抗焦虑和拟交感神经特性。
Application【应用】
(+)-MK-801马来酸盐已被用于以下实验研究:
将其对小鼠注射给药,以研究CIQ[(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基-1-((4-甲氧基苯氧基)甲基)-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)甲酮]全身给药对MK-801刺激的精神分裂症样行为的作用。
它已被用于阻断NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体介导的rtPA(重组组织型纤维蛋白酶原激活剂)增强的兴奋毒性途径。
以不同剂量注射给药,研究MK-801对斑马鱼(Danio rerio)行为表现的改变。
作为NMDA受体拮抗剂,研究3-OH-GA通过NMDA受体诱导的神经元损伤。
Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】
高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂,作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。抑制对精神兴奋剂和乙醇的行为敏感化。
MK-801 [(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并(a,d)环庚烷-5,10 -亚胺]是选择性非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,可刺激单胺耗尽小鼠的运动。实验研究表明,MK-801以方向特异性方式影响斑马鱼的转圈行为、改变其游泳活动和位置偏好。急性注射MK-801能够剂量依赖性增强大鼠顶叶皮质中的细胞外乙酰胆碱(ACh)释放。对于脑内血肿,在使用重组组织型纤维蛋白酶原激活剂(rtPA)溶解血块后,可使用MK-801作为有效的补充剂以减少延迟性水肿。在社交失败压力模型中,MK-801可作为抗抑郁药,但它不具有长效作用。
产品性质
Quality Level【质量水平】
100
form【形式】
powder
optical activity【旋光性】
[α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)
color【颜色】
white
solubility【溶解性】
DMSO: >20 mg/mL
H2O: 6 mg/mL
0.1 M HCl: soluble
ethanol: soluble
SMILES string
[H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.C[C@]12N[C@H](Cc3ccccc13)c4ccccc24
InChI
1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1
InChI key
QLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N
Gene Information
human ... GRIN1(2902), GRIN2A(2903), GRIN2B(2904), GRIN2C(2905), GRIN2D(2906), GRIN3A(116443), GRIN3B(116444), GRINA(2907)
mouse ... GRIN1(14810), GRIN2A(14811), GRIN2B(14812), GRIN2C(14813), GRIN2D(14814), GRIN3A(242443), GRIN3B(170483), GRINA(66168)
rat ... GRIN1(24408), GRIN2A(24409), GRIN2B(24410), GRIN2C(24411), GRIN2D(24412), GRIN3A(191573), GRIN3B(170796), GRINA(266668)
packaging【包装】
25 mg in poly bottle
5 mg in glass bottle
50, 250 mg in glass bottle
安全信息
Storage Class Code【储存分类代码】
13 - Non Combustible Solids
WGK
WGK 3
Personal Protective Equipment【个人防护装备】
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
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