UNC1999

C₃₃H₄₃N₇O₂

569.74

MFCD26960958

329825598

NA.77

多梳抑制络合物 2 (PRC2)通过组蛋白 H3 在赖氨酸 27 (H3K27) 上的甲基化来抑制基因表达，其中包含作为其的催化亚基的EZH1 或 EZH2 ，EZH1 在分裂细胞和非分裂细胞中均有发现，而 EZH2 仅在活跃分裂细胞中有发现。UNC1999 是一种口服的 EZH2 和 EZH1 赖氨酸甲基转移酶的选择性抑制剂，同时IC ₅₀ < 10 nM (EZH2)和 IC 50< 45 nM (EZH1)。UNC1999 强效抑制野生型和突变型 Y641N EZH2 甲基转移酶活性的能力相差不到 5 倍，并选择性杀死携带 Y641 点突变的弥散性大 B 细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞。它对 EZH2 和 EZH1 的选择性高于其他 15 种赖氨酸、精氨酸和 DNA 甲基转移酶。UNC1999 与辅因子 S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争，但不与肽底物竞争。因为它同时抑制 EZH2 和 EZH1，在 PRC2–EZH2 和 PRC2–EZH1 都促进 H3K27 甲基化的疾病环境中，UNC1999 比 EZH2 选择性抑制剂有潜在的优势。

有关表征的完整详细信息，请访问结构基因组学联盟(SGC)网站上的 UNC1999 探针摘要 。

UNC2400 是活性探针 UNC1999 的阴性对照物。要从SGC 获取阴性对照样品， 单击此处 。

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UNC1999是一种表观遗传化学探针，是我们与Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
这种化合物是基因调控研究的特色产物。点击此处查看更多特色基因调控产物。登录sigma.com/discover-bsm可了解更多关于其他研究领域中关于生物活性小分子的消息。

在化学探针门户网站上，已有专家审查和推荐了UNC1999。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 UNC1999 探针摘要 。

100

≥98% (HPLC)

powder

white to beige

DMSO: 15 mg/mL, clear

2-8℃

CC(C)N1CCN(C2=NC=C(C3=CC4=C(C=NN4C(C)C)C(C(NCC5=C(CCC)C=C(C)NC5=O)=O)=C3)C=C2)CC1

1S/C33H43N7O2/c1-7-8-24-15-23(6)37-33(42)28(24)19-35-32(41)27-16-26(17-30-29(27)20-36-40(30)22(4)5)25-9-10-31(34-18-25)39-13-11-38(12-14-39)21(2)3/h9-10,15-18,20-22H,7-8,11-14,19H2,1-6H3,(H,35,41)(H,37,42)

DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N

5, 25 mg in glass bottle

13 - Non Combustible Solids

WGK 3